PRIPRAVCI ZA LIJEČENJE BOLESTI GRLA

Najčešće bolesti nosa jesu rinitis i sinuzitis. Iako ove bolesti nisu opasne, krajnje su neugodne za pacijenta jer otežavaju disanje. Za ublažavanje simptoma rinitisa i sinuzitisa koriste se lokalni i sustavni nazalni dekongestivi, kemijskog ili biljnog porijekla.

Rinitis
Rinitis (ili hunjavica) je bolest nosa kod kojeg dolazi do iritacije i upale nosne sluznice. Pri tome nosna sluznica luči isuviše sekreta. Ukoliko je taj sekret vodenast tada dolazi do "curenja" nosa, a ukoliko je gust i sluzav tada dolazi do začepljenja nosa što otežava disanje. Osim toga javlja se i kihanje, svrbež i crvenilo nosa i očiju, osjećaj peckanja i suzenje očiju. Rinitis obično dolazi udružen s upalom sinusa koja se naziva sinuzitis. Uzroci rinitisa mogu biti različiti i prema tome rinitis dijelimo na alergijski i nealergijski rinitis. Alergijski rinitis koji se još naziva i kronični rinitis je najčešći oblik alergije. Uzrokuju ga alergeni, poput sezonskih alergena peludi, ali alergijski rinitis možu izazvati i kućna prašina, plijesan, perje, životinjske dlake i sl. Alergijski rinitis često zahvaća djecu školske dobi, ali može biti čest i u odrasloj populaciji. Nealergijski rinitis, kojeg još nazivamo i akutni rinitis uzrokuje dim, isparenja, jaki mirisi i slični zagađivači. Ponekad je u pitanju prehlada pa je tada uzrok rinitisa određeni virus iz skupine rhinovirus.
U liječenju rinitisa primjenjuju se nazalni dekongestivi u obliku kapi ili sprayeva. Također mogu se primjeniti i sustavni nazalni dekongestivi. Njihova zadaća jest pročistiti nosnu šupljinu i spriječiti daljnje prekomjerno stvaranje sekreta. Alergijski rinitis tretira se kao klasična alergija i mora se liječiti lokalnim kortikosteroidima u obliku kapi ili spraya ili se pak liječi sustavnim antihistaminicima.

Sinuzitis
Sinuzitis je upala paranazalnih sinusa koja može biti bakterijske, virusne, alergijske ili autoimune naravi. Simptomi sinuzitisa jesu glavobolja, bol u području lica, curenje i/ili začepljenost nosa, vrućica, develi zeleni ili žuti sekret iz nosa i osjećaj napunjenosti u licu. Simptomi se mogu pogoršati kada oboljela osoba legne u horizontalan položaj do te mjere da je disanje sasvim otežano.
U sinuzitisu sluznica sinusa se upali i zadeblja te dolazi do zatvaranja prolaza kuda prirodno otiče sekret. Osim toga u sinuzitisu sluznica nosa počinje lučiti previše sekreta. Taj silan sekret ne može normalno oticati nego se nakuplja u sinusima izazivajući glavobolje i ostale simptome sinuzitisa.
Sinuzitis dijelimo na akutni i kronični. Ukoliko simptomi traju duže od tri tjedna tada imamo kronični sinuzitis. Uzrok akutnog sinuzitisa uglavnom je infekcija bakterijama poput pneumokoka, streptokoka, bakterija Moraxalla catarrhalis i Haemophilus influenzae, a ponekad je u pitanju i gljivica. Dakako, lagani rinistis u situacijama oslabljelog imuniteta može prijeći u sinuzitis uzrokovan mikroorganizmima.
Kronični sinuzitis, pak, nastaje kada se akutni sinuzitis neadekvatno liječi ili kada se upoće ne liječi. Kronični sinuzitis je ozbiljnije naravi, a uzrokuju ga bakterije koje naš imunološki sustav ne može lako svladati. Također, kronični sinuzitis može biti i posljedica alergije. Osim toga uzroci kroničnog sinuzitisa mogu biti i poremećaju anatomije nosnog septuma, nosni polipi, deformiteti nosa i nosnih kostiju, upala zuba gornje čeljusti i dr.
Ako je sinuzitis bakterijskog porijekla za liječenje se mogu koristiti antibiotici, a inače je liječenje simptomatsko. To znači da se pokušava pročistiti dišne puteve te smanjiti izlučivanje tekućine i gnoja. Kao i kod rinitisa u tu svrhu se koriste nazalni dekongestivi. Alergijski sinuzitis se, pak, tretira kao alergija i mora se liječiti lokalnim kortikosteroidima u obliku kapi ili spraya ili se pak liječi sustavnim antihistaminicima.

Nazalni dekongestivi
Nazalni dekongestivi su lijekovi koji služe za spriječavanje prekomjerno lučenja nosnog sekreta. Također, njihova je zadaća pročistiti nosnu šupljinu od već postojećeg sekreta, te ublažiti upalu nosne sluznice. Treba istaći da nazalni dekongestivi ne utječu na sam uzrok bolesti - oni samo ublažavaju neugodne simptome, dajući pacijentu privremeno olakšanje dok bolest sama ne prođe (pogotovo je to potrebno kada je uzrok rinitisa virus ili nekakav iritans. Nazalni dekongestivi mogu biti za lokalnu primjenu - tada dolaze u obliku kapi ili sprayeva, a mogu biti i za sustavnu primjenju, kada dolaze u obliku tableta.
Sustavni nazalni dekongestivi najčešće sadržavaju simpatomimetike poput pseudoefedrina samostalno ili u kombinacijama s drugim lijekovima, najčešće antihistaminicima.
Lokalni nazalni dekongestivi dolaze u obliku kapi i sprayeva. Kapi su klasični tradicionalni oblik koji se lagano napušta u korist novom oblika - spraya za nos. Naime, spray za nos se može, za razliku od kapi, primjenjivati u stojećem položaju, što uvelike olakšava primjenu nazalnog dekongestiva. Osim toga, mlaz iz raspršivača (spraya) puno ravnomjernije oblaže nosnu sluznicu, a ljekovita tekućine nazalnog dekongestiva ne prelazi iz nosne šupljine u ždrijelo.
Među nazalim dekonestivima u obliku kapi i sprayeva razlikujemo:
simpatomimetike (efedrin, nafazolin, oksimetazolin, tetrizolin, ksilometazolin, tramazolin i dr.)
kortikosteroide (deksametazon, prednizolon, flutikazon, budezonid, mometazon i dr.)
antihistaminike (levokabastin, azelastin, antazolin, i dr.)
Simpatomimetici jesu tvari koji djeluju lokalno na krvne žilice u sluznici nosa izrokujući njihovo sužavanje. To uzrokuje presatan istjecanja tekućine iz krvih žilica i ublažava simptome upale sluznice nosa i sinusa. Obično su prvi lijekovi koji se koriste kod rinitisa i sinuzitisa i u većini slučajeva su dovoljni za prestanak simptoma. Ukoliko su sinuzitis i rinitis uporni tada se koristi druga skupina lokalnih nazalnih dekongestiva - kortikosteroidi. Oni prekidaju upalne i alergijske procese puno učinkovitije od simpatomimetskih nalaznih dekongestiva, ali zbog mogućih nuspojava primjenjuju se samo onda kada simpatomimetici ne djeluju dovoljno učinkoviti i ne smiju se koristiti prečeseto ili predugo. Antihistaminici blokiraju histamin, tvar koja je zaslužna za okidanje alergijske reakcije.
Kod dojenčadi i male djece primjena dekongestiva nije dopuštena zbog mogućeg štenog djelovanja. Stoga se kod simptomi rinitisa i sinuzitisa kod dojenčadi i male djece koristi fiziološka otopina ili izotonizirana sterilizirana morska voda (Sterimar, Aqua Maris i sl.) Njihova je svrha pročistiti dišne putive od sluzi i olakšati simptome nazalne kongestije. Osim takvih pripravaka, tradisionalno sredstvo za malu djecu i dojenčad jest macerat bijelog slijeza (Althea officinalis). Naime, korijen bijelog slijeza se prelije toplom vodom i ostavi neko vrijeme. Sluzi iz korijena se otapaju i nastaje tekućina čija je viskoznost vrlo slična viskoznosti krvne tekućine, pa je stoga takva tekućina vrlo pogodna za pedijatrijsku uporabu.
Još je jedan oblik pomoćne terapije zanimljiv. Za terapiju rinitisa mogu se koristiti i posebne masti za nos (Nisita, Polen Blocker) koje se nanose na unutrašnjost nosnica. Svrha tih masti jest zaustavljanje stranih čestica i njega upaljene sluznice.

Registar lijekova u RH, 2006:

R01       Pripravci za liječenje bolesti nosa
R01A     Nazalni dekongestivi za loklanu primjenu
R01AA   Simpatomimetici
             nafazolin – Benil, Nafazolin JADRAN
             oksimetazolin – Nasivin, Operil
             tetrizolin – Tyzine
R01AD   Kortikosteroidi
             beklometazon – Gnadion
             budezonid – Tafen nasal
             flutikazon – Flixonase
             mometazon – Nasonex
R01B     Nazalni dekongestivi za sustavnu primjenu
R01BA   Simpatomimetici
             pseudoefedrin + loratadin – Clarinase

Efedrin
Efedrin jest alkaloid iz biljke Ephedra sinica, a pripada skupini sipatomimetika. Efedrin je neizravni simpatomimetik, aktivna tvar u tradicionalnim ljekarničkim kapima za nos koje se izrađuju u svakoj ljekarni. On se veže i za alfa i za beta adrenergičke receptore na krvnim žilama u nosnoj sluznici, stimulira ih, što uzrokuje sužavanje krvnih žila (vazokonstrikcija), pa stoga dolazi do prestanka nazalne kongestije. Efedrin je staro sredstvo za nazalnu dekongestiju i vjerojatno najpoznatije, a od svih nazalnih dkongestiva smatra se najblažim dekongestivom. Ljekarne izrađuju kapi s efedrinom u koncentracijama od 1%, 0,5%, i 0,25%. Koncentracija kapi od 1% namjenjena je odraslim pacijentima, kapi s koncentracijom od 0,5 osjetljivijim osobama i starijoj djeci, a najniža koncentracija, od 0,25% maloj djeci kod kojih fiziološka otopina ne daje dobre rezulatate. Nazgodna strana efedrinskih kapi je kratko vrijeme djelovanja i moguće nuspojave ukoliko se pretjera s kapima, jer ipak određena količina kapi dospijeva u probavni trakt i resorbira se. Nuspojave obuhvaćaju lupanje srca, nesanicu, aritmine , povišenje krvnog tlaka i dr.

Nafazolin
Nafazolin je simpatomimetik za lokalnu primjenu na sluznicu nosa. Spada u skupinu izravnih alfa simpatomimetika. To znači da se izravno veže za adrenergične receptore na krvnim žilama, ali samo na alfa receptore, ne i na beta receptore. Selektivnost je važna jer se time smanjuje broj mogućih nuspojava. Vezanjem na receptore na krvim žilama nafazolin izaziva intenzivnu i dugotrajnu vazokonstrikciju (sužavanje krvih žila). Rezultat je toga brza lokalna dekongestija, praćena znatnim olakšanjem simptoma. Odrasli koriste koncentraciju od 0,1 %, a za djecu je primjerenija koncentracija od 0,05%. Djelovanje nafazolina nastupa brzo, unutar 5 minuta od ukapavanja u nos, smanjenjem nabreklosti nosne sluznice i nosnog otpora, povećanjem protoka zraka kroz nosnice, olakšanom drenažom sinusa i otklanjanjem osjećaja začepljenosti. Učinak traje 4-6 sati. Primjena lijeka ne bi trebala biti duža od 3 do 5 dana, a ako je potrebo, terapija se može nastaviti nakon stanke od 3 do 5 dana. Razlog stanke jest činjenica da kod uzimanja prevelikih doza ili prečeste primjene može doći do iritacije sluznice nosa praćene bolnim peckanjem, kihanjem ili osjećajem suhoće. Osim toga, dugotrajna primjena može uzrokovati reaktivnu hiperemiju sluznice nosa i atrofični rinitis. Zanimljivo jest da nafazolin, za razliku od drugih nazalnih dekongestiva ima jako svojstvo izazivanja - ovisnosti! Naime, ukoliko se predugo rabi može izazvati stalno "curenje nosa" pa osoba više ne može kontrolirati riniris bez kapi za nos na bazi nafazolina. Upravo je stoga ograničenje uporabe kapi za nos s nafazolinom neophodno. Također, kapi s nafazolinom ne bi smjele koristiti osobe koje pate od atrofičnog rinitisa, niti osobe koje pate od glaukoma zatvorenog kuta.
Registrirani u RH za 2006: Nafazolin JADRAN (JADRAN GALENSKI LABORATORIJ), Benil (KRKA)

Oksimetazolin
Oksimetazolin upotrebljava se kao nosni dekongestiv. Kao i nafazolin i oksimatezolin je izravni alfa simpatomimetik. Sužavanjem arteriola smanjuje nabreklost sluznice nosa i lučenje sluzi. Olakšava disanje kroz nos i ublažava prateće znakove hunjavice. Ali, za razliku od nafazolina oksimetazolin je simpatomimetik sa sporijim nastupom djelovanja, ali duže i djeluje. Njegovo djelovanje počinje nakon 15 minuta i traje 6 do 8 sati, a smije se upotrebljavati najviše pet do sedam dana. Dolazi u obliku kapi ili spraya. Okismetazolin je potentniji od nafazolina pa dolazi u koncentracijama od 0,05% i 0,025%. Kapi s 0,05% oksimetazolina koriste se kod hunjavice u odraslih, a niža koncentracija (0,025%) namjenjena je djeci i osjetljivijim odraslim osobama. Kapi s oksimetazolinom ne smiju koristiti osobe s atrofičnom upalom sluznice nosa, niti osobe koje pate od glaukoma zatvorenog kuta. Ponekad se može javiti prolazni osjećaj suhoće i pečenja u nosu, suhoću usta i ždrijela, kihanje.
Registrirani u RH za 2006: Nasivin (MERCK), Operil, Operil P (LEK)

Tetrizolin
Tetrizolin je simpatomimetik koji je po kemijskoj strukturi iznimno sličan nafazolinu, zapravo, tetrizolin jest reducirani nafazolin (tetrahidronafazolin). Unatoč malenoj kemijskoj razlici, tetrizolin ima nešto drugačija farmakološka svojstva od nafazolina - učinak mu počinje vrže od nafazolina, za otprilike jednu minutu nakon primjene i traje 4-8 sati. Tetrizolin ima vazokonstrikcijska i dekongestijska svojstva kad se primjeni lokalno na nosnu sluznicu. To dovodi do stezanja krvnih žilica, te do dekongestije i smanjenja sekrecije u nosnim putevima. Time se ublažava hunjavica, otečenost nosne sluznice i olakšava disanje. Tetrizolin dolazi u obliku kapi u koncentracijama od 0,1%, a za malu djecu koriste se kapi tetrizolina u koncentraciji od 0,05%. Kao i ostali simpatomimetski tetrizolin se ne bi smio koristiti ukoliko pacijent pati od atrofičnog rinitisa. Nuspojave uključuju lokalnu iritaciju sluznice nosa praćenu bolnim peckanjem, kihanjem ili osjećajem suhoće.
Registrirani u RH za 2006: Tyzine (PFIZER)

Levokabastin
Levokabastin je selektivni antagonist histaminskih H1 receptora. Histamin je ključni medijator upale koji posreduje u nastupu alergijskih reakcija, pa se njhovom blokadom blokira i alergijska reakcija. S obzirom da koči mehanizme alergije, on je djelotvoran samo kod alergijskog rinitisa, dok se kod hunjavice zbog prehlada ne treba koristiti. Dolazi u obliku kapi i sprayeva a koristi se za liječenje i ublažavanje simptoma sezonskog alergijskog rinitisa. Njegovo djelovanje nastupa unutar 5 minuta od lokalne primjene, a učinak traje dugo, 12 sati. Pripravci s levokabastinom nisu preporučljivi za djecu mlađu djecu, a ovakvi pripravci nisu za osobe koje pate od težih oštećenja bubrega. Trudnice bi, ukoliko je moguće trebale izbjegavati pripravke s levokabastinom, međutim, korištenje pripravaka s levokabastinom dopušteno je dojiljama jer je količina levokabastina koja dolazi u majčino mlijeko prelama da bi eventualno ugrozila dojenče. Moguće nuspojave kod primjene pripravaka s levokabastinom jesu glavobolja, slabost i pospanost.

Flutikazon
Flutikazon jest noviji kortikosteroid. U pripravcima za liječenje rinitisa dolazi u obliku flutikazon propionata. Kao i svi kortikosteroidi i on ima svojstvo blokiranja upalne i alegijske reakcije blokadom solobađanja medijatora upale i alegije.
Inhalacija flutikazon propionata u preporučenim dozama ima snažno kortikoidno protuupalno djelovanje, što dovodi do smanjivanja simptoma rinitisa. Ali za razliku od klasičnih, starijih kortikosteroida u normalnim dozama ne dolazi do nepoželjnih djelovanja koje uzrokuju sistematski kortikosteroidi.
Koristi se za liječenje i spriječavanje akutnog i kroničnog alergijskog rinitisa, uključujući i peludnu hunjavicu. Stoga ga osobe koje inače redovito oboljevaju od peludnih akergijskih hunjavica mogu koristiti iako nije došlo do prvih simptoma, radi prevencije. Kod odraslih osoba dvije primjene dnevno obično zaustavljaju rinitis, a kod djece je dovoljna jedna primjena. Djeca ispod 4 godine ne bi trebala koristiti flutikazon.
Za puni učinak potrabno je nekoliko dana. Kao i pri primjeni drugih nazalnih sprejeva moguća je suhoća i iritacija nosa i grla, ali ukoliko se pretjera s primjenom flutikazona može doći i do sistemskog djelovanja flutikazona, a tad dolazi i do neugodnijih nuspojava karakterističnih za kortikosteroide.
Registrirani u RH za 2006: Flixonase (GLAXOSMITHKLINE)

Budezonid
Budezonid je nehalogenirani sintetični kortikosteroid s jakim lokalnim protuupalnim i slabim sistemskim učinkom. Kao i flutikazon i on blokira oslobađanje medijatora upale i alergije, i na taj način spriječava javljanje alergije. Iako je kortikosteroid, u primjerenim dozama na nosnoj sluznici ne izaziva klasične sistemske učinke kortikosteroida. Nosne inhalacije budezonida u bolesnika s alergijskim rinitisom i nosnim polipima omogućuju pristup lijeka na mjesto gdje je njegovo djelovanje potrebno.
Budezonid smanjuje jačinu svih nosnih simptoma alergičnoga rinitisa, koči kasnu i ranu fazu alergične reakcije te smanjuje upalnu reakciju u gornjem dijelu dišnih putova. Koristi se za sprječavanje i liječenje sezonskoga alergijskog rinitisa, cjelogodišnjega alergijskog rinitisa i nosnih polipa. Najprije se primjenjuje dva puta dnevno što je udarna terapija, a kasnije se stanje održava s jednom primjenom.
Trudnice i doljilje mogu koristiti pripravke s budeznidom samo u hitnim slučajevima. Najčešće su nuspojave draženje nosa i ždrijela, krvarenje iz nosa ili kašalj. Rjeđe se javljaju suha usta, kihanje, umor, probavne smetnje i mučnina.
Registrirani u RH za 2006: Tafen nasal (LEK)

Mometazon
Mometazon je noviji kortikosteroid, a za liječenje rinitisa i sinuzitisa dolazi u obliku estera mometazon furoata. On je topički kortikosteroid s lokalnim antiinflamatornim svojstvima, a primjenjuje se u dozama koje nisu sistemski aktivne. Njegova moć blokade alergijske reakcije i upale leži u svojsvu da blokira oslobađanje medijatora alergijske reakcije i upale. Naime, mometazon furoat znatno blokira oslobađanje leukotrijena iz leukocita u pacijeneta s alergijskim rinitisom. Mometazon u obliku spraya upotrebljava se za spriječavanje i ublažavanje simptoma sezonse peludne hunjavice, i za akutne epizode sinusitisa. Namjenjen za za odrasle osobe i djecu iznad 12 godina života. Da bi se alergijski rinitis spriječio potrebno je mometazon početi primjenjivati dva do četiri tjedna prije očekivanog početka sezone alergija. Ukoliko je hunjavica infekcijskog porijekla tada najprije treba liječiti infekciju, a mometazon se može primjenjivati kako bi se suzbili simptomi. Momatazon ima vrlo dobar sigurnosni profil - može primjenjivati i godinu dana bez opasnosti da će doći do razvoja atrofične upale sluznice nosa, a također, ne postoje dokazi da bi mometazon mogao djelovati sistemski i prouzročiti kortikosteroidne nuspojave. Također, mogu ga koristiti i trudnice i dojilje. Moguće nuspojave jesu krvava sluz i mrlje krvi, faringitis, pečenje u nosu te iritacije u nosu
Registrirani u RH za 2006: Nasonex (SCHERING PLOUGH)

Sustavni nazalni dekongestivi

Sustavni nazalni dekongestivi jesu lijekovi za liječenje rinitisa, a koji se primjenjuju u obliku tableta. Najčešće se koriste simpatomimetici kao što su pseudoefedrin i fenilefrin, a dolaze i u kombinaciji s antihistaminicima, prvenstveno s loratadinom. Smisao ovakvih kombinacija jest djelovati antialergijski (antihistaminik) i suzbijati simptome (simpatomimetik). Ovakvim dvostukim djelovanjem kod pojave alergijskog rinitisa dobivaju se bolji rezultati nego samo s dekongestivom. Sustavni nazalni dekongestivi koriste se u liječenju simptoma alergijskog i vazomotornog rinitisa kao što su kihanje, nadraženost i curenje nosa, pečenje, nadraženost i suzenje očiju. Međutim, iako je pseudoefedrin stereoizomer efedrina, i on ima nuspojava poput eferdina, mada u znatno manjoj mjeri. Pripravke s pseudoefedrinom ne bi trebali uzimati trudnice, dojilje, djeca mlađa od 12 godina, bolesnici koji se liječe MAO inhibitorima, čak do 15 dana nakon završetka liječenja, oni koji boluju od glaukoma uskog kuta ili teške hipertenzije, te oni koji imaju poremećenu funkciju srca, bubrega, štitne žlijezde ili retenciju urina (npr. bolesti prostate). Najčešće nuspojave uzrokovane učinkom pseudoefedrina su nesanica i suha usta.
Registrirani u RH za 2006: Clarinase (SCHERING PLOUGH)