HIPNOTICI - SEDATIVI

Hipnotici su lijekovi koji se koriste za uvod u san tj. za liječenje nesanice. Naziv hipnotici-sedativi potiče od činjenice da oni u manjim dozama smiruju (sedativi), a u visokim dozama uvode u san (hipnotici). Stoga je zadržan poseban, dvojni naziv "hipnotici-sedativi".
Nekoć su se za liječenje nesanice koristili barbiturati, ali su njih istisnuli jaki benzodiazepini iz istog razloga zašto su izašli iz uporabe kao anksiolitici. Također, u uporabi su bili i neki drugi lijekovi kao što su kloralhidrat, bromizoval, metakalon i dr. ali su svi napušteni. Natragičniji slučaj velike pogreške bio je talidomid.
Naime, talidomid je početkom 60-tih godina XX-tog stoljeća masovno propisivan trudnicama za smirenje i liječenje nesanice. Ono što se nije znalo jest to da je on izrazito teratogen spoj. Pod pojmom teratogen podrazumjevamo osobinu spoja da izaziva deformacije ploda. Upotrebom talidomida rađala su se djeca deformiranih udova i to toliko učestalo da je alarmirana Svjetska Zdravstvena Organizacija. Lijek je ubrzo povučen iz upotrebe. Posljedica tog slučaja jest posvemašnje postroženje procedure izlaska novih lijekova na tržište.
Nesanica (insomnia) jest lakši duševni poremećaj. Može se javiti iz raznih razloga:
somatske bolesti (tumor na mozgu, bol i sl.)
emocionalni i psihijatrijski problemi (stres na poslu, bračni problemi, gubitak bliske osobe i sl.)
jaki vanjski podražaji (preglasna muzika kod susjeda, buka koja dopire sa ulice...)
Zbog činjenice da su hipnotici uglavnom lijekovi koji lako izazivaju ovisnost i nisu niti imalo bezazleni smatra se da je farmakološko riješavanje problema nesanice krajnji ili privremeni, kratkoročni potez. Smatra se da je nesanice simptom nekog drugog, najčešće emocionalnog (socijalnog) ili psihološkog problema. Stoga je etično najprije riješiti i ukloniti uzrok javljanja nesanice. Svako nekritično i dugotrajno uzimanje hipnotika nije preporučljivo zbog velike vjerojatnosti razvoja ovisnosti i kompliciranja problema. Također, smatra se da svaka uporaba hipnotika preko 2 tjedna nije medicinski niti etički opravdana.
Hipnotici skraćuju vrijeme ulaska u san i produžuju vrijeme trajanja sna. Međutim, svi hipnotici mijenjaju fiziološki izgled sna jer skraćuju dio sna kad se mozak najviše odmara i kad se procesuiraju informacije prikupljene tijekom dana - skraćuje se tzv. REM faza sna. Stoga nije čudo što se većina osoba koje su uzele hipnotike budi neodmorena i rastrojena, kao da nisu niti spavali. Jasno je da hipnotici ne mogu biti, niti jesu ozbiljno riješenje problema nesanice, nego samo eventualno kratkoročno rješenje.

Registar lijekova u RH, 2006:

N05C        Hipnotici i sedativi
N05CD      Derivati benzodiazepina
                 flurazepam - Fluzepam
                 nitrazepam - Cerson
                 midazolam - Dormicum
N05CF       Imidazopiridini
                 zolpidem - Sanval, Zonadin
                 zaleplon - Zan
N05CM      Ostali hipnotici i sedativi
                 valerijana - Persen

Flurazepam
Flurazepam je jaki benzodiazepinski hipnotik. Djeluje putem pojačavanja GABA-e, i to tako da pospješuje fiziološki mehanizam uspavljivanja blokiranjem podražaja koji dolaze iz osjećajnih, osjetilnih, autonomnih i motoričkih područja. Bolesnik prelazi u prvu fazu sna, a da pritom ne dolazi do blokiranja fiziološkoga sustava budnosti. Tako lijek omogućava normalnu indukciju sna, lagano buđenje, lagano ponovno zapadanje u san, normalne snove i osjećaj svježine pri buđenju.
Koristi se za liječenje prave nesanice te svih vrsta nesanice koje karakterizira otežano uspavljivanje, često noćno ili prerano jutarnje buđenje.
Registrirani u RH za 2006: Fluzepam (KRKA)

Midazolam
Midazolam je posebni i iznimno jaki benzodazepin koji strukturno podsjeća na alprazolam. Nastup mu je dosta brz i djelotvoran. Karakteristika je da kod njega normalan san nije toliko oštećen za razliku od uobičajnih hipnotika. Faze budnosti su skraćene, a kvaliteta sna je poboljšana.
Koristi se za slučajeve teške i kronične nesanice, a također se koristi za premedakaciju prije uvođenja u anesteziju. Kao i većina hipnotika postoji velika vjerojatnost razvoja ovisnosti.
Registrirani u RH za 2006: Dormicum (A.HOFFMAN LA ROCHE)

Zolpidem
Zolpidem je noviji imidazopiridinski sedativni hipnotik s brzim početkom djelovanja. Benzodiazepini se neselektivno vežu za sve tri receptorske GABA podskupine, a za razliku od njih zolpidem selektivno aktivira samo podskupinu jednu GABA receptora.
Zato zolpidem gotovo ne djeluje miorelaksantno i antikonvulzivno, a zadržava fazu dubokog sna. Zolpidemom se skraćuje vrijeme uspavljivanja, povećava ukupno trajanje spavanja, sprječava rano buđenje te smanjuje broj i trajanje buđenja noću.
Čini se da ne izaziva ovisnost mada se ne prepuručuje njegovo uzimanje bez liječničkog nadzora.
Registrirani u RH za 2006: Sanval (LEK), Zonadin (PLIVA)

Valerijana
Sve većim korištenjem anksiolitika i hipnotika postavloja se pitanje opravdanosti njihovog korištenja. Naime, zbog činjenice da svakodnevni suvremeni život neminovno donosi sa sobom stres potreba za farmakološkom potporom u smanjenju posljedica stresa postaje veliki problem.
Stoga se u novije vrijeme sve više pribjegava primjeni blažih sredstava kao što su prepravci na bazi biljke Valeriana officinalis. Ona sadržava valepotrijate kao što je valtrat. Valepotrijati imaju lagano anksiolitičko i hipnotičko djelovanje, nisu toliko učinkoviti kao benzodiazepini i slični lijekovi ali nemaju svojstvo izazivanja ovisnosti, pod utjecajem alkohola im se ne pojačava djelovanje i ne utječu na sposobnost upravljanja motornim vozilima.
Primjenjuju se kada terapija benzodiazepinima i sličnim medikamentima nije opravdana, a u slučajevima psihičke napetosti, nemira, razdražljivosti, smetnje koncentracije (npr. trema prije ispita) i nesanice.
Registrirani u RH za 2006: Persen (LEK)