ANTIPARKINSONICI

Parkinsonova bolest (morbus Parkinson) jest degenerativna bolest mozga koja se obično javlja nakon 55. godine života. Karakterizira je drhtanje udova (tresu se ruke), otežanim, usporeni i nekoordinirani pokreti, nenormalni hod i stajanje, te ukočenost mišića. Uzok nije jasan, ali je dokazano da je razlog tih simptoma smanjena koncentracija dopamina u dijelu mozda kojeg nazivano strijatum, a odgovorno je za koordinaciju motoričkih pokreta tijela. Zapravo, poremećena je ravnoteža koncentracije dopamina i acetilkolina pri čemu fali dopamina, a acetilkolina ima u suvišku.
S obzirom da je koncentracija acetilkolina povišena,a dopamina smanjena, u liječenju Parkinsonove bolesti vodimo se slijedećim dvijema mogućnostima:
povećanjem koncentracije dopamina
L-dopa, dopaminergični agonisti ili lijekovi koji oslobađaju dopamin
smanjenjem koncentracije acetilkolina
antagonistima acetilkolina
Simptomi Parkinskonove bolesti (ili, kako se to često kaže u literaturi, parkinskonizma) nazivaju se još i ekstrapiramidni poremećaji. Oni se znaju, kao nuspojava, javiti kod primjene nekih antipsihotika (lijekova za liječenje duševnih poremećaja) i tada predstavljaju veliku smetnju u terapiji. Stoga se neki antiparkinsknici često pridodaju antipsihotocima - primjerice, česta je kombinacija antipsihotika flufenazina i antiparkinsonika biperidena.

Registar lijekova u RH, 2006

N04               Antiparkonsonici
N04A             Antikolinergici
N04AA           Tercijarni amini s karbonskim lancem
                     biperiden - Akineton
N04B             Dopaminergici
N04BA           Dopa i derivati dope
                     levodopa + karbidopa – Nakom, Sinemet
                     levodopa + karbidopa + entakapon – Stalevo
                     levodopa + benzerazid - Madopar
N04BC           Agonisti dopamina
                     bromokriptin – Bromergon, Parlodel
                     ropinirol - Requip
                     pramipeksol - Mirapexin
N04BD           Inhibitori MAO tip B
                     selegilin - Jumex, Niar, Nozid
N04BX           Ostali dopaminergici
                     entakapon - Comtan

Prva metoda - smanjenje učinka acetilkolina

Biperiden
Biperiden je antiparkinsonik iz skupine antikolinergičkih lijekova. Blokator je acetilkolinskih receptora s većim afinitetom za one M1 tipa. Kako su ti receptori smješteni pretežito na strukturama u središnjem živčanom sustavu, biperiden uglavnom tamo postiže svoje učinke i uspostavlja ponovnu ravnotežu dopamina i acetilkolina. Biperiden se ne koristi samo za liječenje Parkinsonove bolesti nego i za suzbijanje simptoma Parkinsonove bolesti koji se javljaju kod terapije antipsihoticima. Također, injekicija biperidena predstavlja protuotrov kod trovanjem živčanim bojnim otrovima organofosfornog tipa (sarin, soma, tabun, VX).
Za spomenuti je jedan kuriozitet. Biperiden se koristi kao doping u sportu i to kod sportova gdje je važna preciznost i mirnoća ruke (streljaštvo, streličarstvo). Naime, biperiden uklanja sitne podrhtaje ruke koje se prirodno javljaju kod većine osoba. Time su mogućnosti sportaša da dobro pogodi metu znatno uvećane - a to predstavlja, de facto, doping!
Registrirani u RH za 2006: Akineton (ABBOTT)

Druga metoda - pojačanje učinka dopamina

L-Dopa
L-Dopa ili levodopa jest prethodnih dopamina koju se u središnjem živčanom sustavu pretvara (uz pomoć enzima)u dopamin i time nadomješta nedostatak dopamina. Prvi pokušaju liječenje levodopom bili su dosta obeshabrujući jer se levodopa, prije nego stigne u mozak vrlo jako metabolizira uz pomoć enzima. Zbog toga se pribjeglo jednostavnom triku kombiniranja levodope s karbidopom ili benzerazidom. Te tvari blokiraju enzim koji van mozga razara levodopu tako da u mozak stiže dovoljna količina levodope, tj učinak je do 8 puta jači nego u slučaju da nema tih dodatnih tvari. Problem levodope je taj što ima dosta nuspojava. Koristi se uglavnom u liječenju Parkinsonove bolesti
Registrirani u RH za 2006: Nakom (LEK), Sinemet (MERCK SHARP&DOHME), Madopar (F. HOFFMAN LA ROCHE), Stalevo (NOVARTIS)

Ropinirol
Ropinirol je noviji antiparkinsonik. Djeluje na način da stimulira dopaminergične receptore u mozgu, tj,. mijenja dopamin (kojeg nema u dovoljnoj mjeri) u obavljanju njegove funkcije. On se može koristiti kao početna terapija Parkinsonove bolesti, a također se može koristiti u kombinaciji s pripravcima levodope radi poboljšanja učinka levodope ili (s obzirom da levodopa ima dosta nuspojava) smanjenja doze levodope kod pacijanata na dugotrajnoj terapiji levodopom.
Registrirani u RH za 2006: Requip (GLAXOSMITHKLINE)