SPECIFIČNI ANTIREUMATSKI PRIPRAVCI

Specifični reumatski pripravci su lijekovi koji, za razliku od NSAR koji djeluju samo na simptome reumatskih bolesti, djeluju na molekularne mehanizme razvoja i napredovanja reumatskih bolesti. U tu svrhu koriste mogu se koristiti pripravci na bazi zlata, penicilamin, sulfasalazin i neki antimalarici. Najvažniji među njima jesu pripravci na bazi zlata. Naime, primjećeno je da soli zlata smanjuju imunološku reaktivnost inhibicijom migracije mononuklearnih stanica u području upala: moguće je da stabiliziraju lizosomnu membranu i tako spriječavaju oslobađanje enzima koji oštećuju hrskavicu. Nekoć se u tu svrhu primjenjivali spojevi natrijev auriomalat i aurotioglukoza u obliku injekcija, ali danas je u uporabi uglavnom oralni oblik, aurofin.
Osim, njih za blokadu napredovanja bolesti mogu se koristi imunosupresivni lijekovi kao što su kortikosteroidi, metotreksat, klormabucil, azatioprin. U novije vrijeme pojavili su se moderni lijekovi koji djeluju direktno na molekularne mehanizme napredovanja reumatskih bolesti. To su blokatori alfa-TNF-a - monoklonalna protutijela infliksimab i adalimumab te spoj etanercept. Također, nedavno se pojavio i antagonist receptora interleukina IL1, anakinra. Dolaskom ovih, novih lijekova ostali specifični antireumatici lagano gube svoju kliničku važnost.

Registar lijekova u RH, 2006:

Auranofin
Auranofin je metaloorganski spoj koji u svojoj strukturi sadržava atom zlata. To je peroralni pripravak zlata, imunomodulator koji bitno utječe na imune i upalne mehanizme. Sam auranofin ne utječe na reumatodini artritis nego zlato - auranofin se metabolizira i iz njega se oslobađa zlato. Ono usporava, a ponekad i zaustavlja napredovanje reumatoidnoga artritisa inhibicijom migracije mononuklearnih stanica u području upala. Također, stabilizira lizosomnu membranu i tako spriječava oslobađanje enzima koji oštećuju hrskavicu. Kako već nastala oštećenja zglobova nije moguće popraviti, najbolji učinak postižemo ako bolest počnemo liječiti rano. Povoljan terapijski učinak možemo postići i u bolesnika s uznapredovalom bolešću. Auranofin možemo davati u kombinaciji s nesteroidnim protuupalnim lijekovima i analgeticima koji su također sastavni dio programa liječenja.
Auranofin se koristi u bolesnika s aktivnim oblikom reumatoidnog artritisa u napredovanju uz pojavu ranih deformiteta na kostima, u kojih su NSAR zakazali ili u onih pacijenata kod kojih se želi odgoditi početak liječenja steroidima ili se, pak, samo želi smanjiti doza steroida. Uzima se u dozi od 6 do 9 mg
Auranofin je učinkovit lijek, ali da bi auranofin (ili bilo koji drugi pripravak na bazi zlata) djelovao na reumatoidni artritis mora se uzimati dugo, mjesecima.
Auranofin ne smiju koristiti pacijenti s akutnom porfirijom i pacijenti oboljeli od kroničnih bolesti bubrega, jetre ili krvotvornih organa. Također, ne smiju ga koristiti trudnice i dojilje. Od nuspojava najčešće se mogu javiti mekana stolica ili čak proljev koji mogu biti praćeni bolom u želucu, mučninom i drugim probavnim smetnjama (metalni okus u ustima).
Registrirani u RH za 2006: Auranopan (KRKA)

Penicilamin
Penicilamn je sintetska merkaptanska aminokiselina koja se, zbog kemijskog svojstva da kelatno veže brojne teške metale, najprije koristila kao protuotrov za detoksifikaciju u slučajevima trovanja teškim metalima. Tek je kasnije primjećeno da penicilamin može djelovati i na reumatoidni artritis.
Kai i ostali merkaptani, penicilamin može, kidajući disulfidne veze, rascijepiti makromolekule, pa one koje sudjeluju u razviju i napredovanju reumatoidnog artritisa. Nadalje on djeluje supresivno na aktivnost mezenhima i blokira formiranje vezivnog tkiva blokirajući stvaranje disulfidnih veza među proteinskim lancima te blokirajući sintezu hidroksiprolina.
Zbog teških nuspojava penicilamin se uglavnom više ne koristi, ali se može upotrijebiti ukoliko za to postoji medicinski opravdana potreba. Nuspojave su bile tako teške da je čak 40% pacijenata odustajalo od terapije penicilaminom. Nuspojave podrazumjevaju usporeno zaraštanje rana, nalaz proteina u mokraći, oštećenje bubrega, poremećaju krvne slike poput smanjenja leukocita, trombocita i aplastične anemije, poremećaja kože i sluznice, gubitak teka, grčevi mišića i dr. Ovaj lijek ne smiju koristiti pacijenti s oštećenjem bubrega ili krvotvornog sustava, kao i trudnice.