MIŠIĆNI RELAKSANSI

Mišićni relaksansi su uglavnom bolnički lijekovi. Osim klorzoksazona, baklofena i botulintoksina svi se primjenjuju u kirurgiji. Naime, tijekom kirurških (operacije na srcu ili plućima) ili dijagnostičkih zahvata (pri zahvatima koji izazivaju snažne reflekse, npr. povraćanje i kašalj - endoskopija) potrebno je umiriti neke fiziološke pokrete kao što je disanje ili neke reflekse koji bi mogli ometati medicinski postupak. U te svrhe služe depolarizirajući miorelaksansi (derivati kolina), stabilizirajući miorelaksansi (spojevi kvaternih amonijevih baza). Miorelaksansi koji djeluju centralno kao što je klorzoksazon se pak koriste u drugačije svrhe - kod bolova u mišićima, ukočenosti te kod bolova zbog trauma.
Tu je i botulintoksin, jedan od najjačih otrova poznatih čovječanstvu - a u nevjerojatno malim koncentracijama je vrlo koristan lijek.

Registar lijekova u RH, 2006:

M03        Mišićni relaksansi
M03A      Pripravci koji djeluju periferno
M03AC    Ostali spojevi kvaternih amonijevih baza
               pankuronij – Pancuronium BP, Pavulon
               rokuronij – Esmeron
               vekuronij – Norcuron
M03AX     Ostali pripravci koji djeluju periferno
               botulinum toksin – Botox, Dysport
M01B       Pripravci koji djeluju centralno
M03BB    Derivati oksazola, tiazina i triazina
               klorzoksazon – Myoflex
M03BX     Ostali pripravci koji djeluju centralno
               baklofen – Baclofen, Lioresal

Depolarizirajući miorelaksansi
Jedini predstavnik depolarizirajućih miorelaksansa u RH je suksametonij. On je neka vrsta dvostrukog acetilkolina. Učinke ostvaruje tako da se veže za neuromuskularnu vezu jače od acetilkolina i uzrokuje dulju depolarizaciju od samog acetilkolina - neurostransmitora koji pokreće depolarizaciju mišića a samim tim i kontrakciju mišića, što u početku rezultira prolaznim mišićnim trzajevima (fascikulacijama), nakon čega se mišići opuštaju. Treba istaći da je pacijent zbog toga totalno opušten i ne može niti malo upotrijebiti svoje mišiće, ne diše, priključen je na umjetni respirator. Koristi se u kirurgiji i diagnostici kada je neophodno postići opuštanje svih mišića i pomicanje grudnog koša radi lakšeg izvođenja operacije ili diagnostičkog postupka.

Stabilizirajući miorelaksansi
Stabilizirajući miorelaksansi djeluju, za razliku od depolarizirajućih, da blokiraju neuromuskularnu vezu, tj prijenos signala sa živaca na mišić. Za aktivnost su jako bitne dvije kvaterne amonijeve skupine. To su pankuronij, atrakurij, rokuronij i vekuronij. Oni su zapravo sintetske izvedenice tubokurarina, glavnog sastojka tzv. kurare otrova. Naime, kurare je biljni alkaloid iz biljaka porodice Strychnos, otrov kojeg su primjenjivali amazonski Indijanci na način da su svoje strelice umakali u biljni sok koje su sadržavale ove spojeve. Takva strelica bi, samo okrznuvši nekakvog nesretnika, uzrokovala neminovnu smrt od gušenja, jer bi se takvoj osobi oduzeli svi mišići pa i oni koji pokreću disanje (diafragma, interkostalni mišići i skaleni). Tubokurarin je spoj iznimno komplicirane molekulske strukture, a svi njegove sintetske izvedenice su također komplicirane strukture. Koriste se u iste svrhe kao i suksametonij.

Klorzoksazon
Klorzoksazon je mišićni relaksans središnjeg djelovanja. Učinke ostvaruje kočenjem refleksa na nivoima leđne moždine i moždanih područja. Klinički se to očituje smanjenjem mišićne napetosti i ukanjanjem boli, te povećanjem pokretljivosti.
Koristi se u liječenju akutnih mišićno-koštanih bolnih stanja (spazam zbog mijalgije, fibrozitisa, tortikolisa, reumatoidnog artritisa, spondiloartropatija, cervikalnog sindroma, uganuća, iščašenja i lomova, ekstenzije i imobilizacije).
Registrirani u RH za 2006: Myoflex (PLIVA)

Klorzoksazon + paracetamol
Jako dobra kombinacije jest kombinacija miorelaksansa kao što je klorzoksazon i analgetika paracetamola. Dok klorzoksazon uklanja bolnu ukočenost mišića, paracetamol blokira nastanak medijatora upale i boli. Koristi se za liječenje kod uganuća, iščašenja, glavobolja, traumatskih ozljeda mišića, lumbaga i spondiloze.

Baklofen
Baklofen je miorelaksans s djelovanjen na središnji živčani sustav. Točan mehanizam djelovanja baklofena nije razjašnjen. On ima karakteristiku da blokira reflekse kičmene moždine hiperpolarizacijom živanih stanica u refleksom luku. Kemijski gledano, baklofen je analog inhibitornog neurotransmitora gama aminomaslačna kiselina (GABA), ali nema ključnih dokaza da baklofen utječe na GABA neurotrasmitorski sustav. U pokusima na životinjama pokazano je da baklofen ima opći depresorni učinak na mozak izazivajući sedaciju, pospanost, ataksiju i blokadu disanja i cirkulacije. Također, važna nuspojava ovog lijeka jest sindrom ustezanja kod prestanka terapije.
Baklofen se koristi u liječenju znakova i simptoma bolesti multipla skleroza. Naime, kod nje dolazi do grčeva (spazama), a baklofen može takve grčeve ublažiti. Time se ublažava i spastična bol, klonus i.mišna ukočenost. Također, baklofen pomaže da se ponovno uspostavi kontrola nad mišićima. Osim kod multiple skleroze, baklofen se koristi i za liječenje simptoma kod ozljeda kralježnice, ali se ne koristi za liječenje mišićnog spazma koji je posljedica reumatskih bolesti.
Najčešće moguće nuspojave su prolazna pospanost, slabost i vrtoglavica. Osim toga, ovaj lijek može izazvati određeni oblik ovisnosti jer se javlja apsitencijski sindrom kod prestanka korištenja ovog lijeka. Također, bubrežni bolesnici bi trebali s oprezom i nadzorom koristiti ovaj lijek.
Registrirani u RH za 2006: Lioresal (NOVARTIS), Baclofen (POLPHARMA)

Botulintoksin
Botulintoksin je produkt bakterija Clostridium botulinum. Konzumacija konzerviranih mesnih prerađevina zaraženim takvom bakterijom izaziva vrlo ozbiljno trovanje opasno po život. Naime, botulintoksin jest spoj koji se spriječava otpuštanje acetilkolina iz živčanih završetaka prema mišiću što ima za posljedicu nemogućnost prijenosa signala sa živca na mišić. Botulintoksin je najotrovnija tvar poznata čovječanstvu. Oko 200 g čistog kristaliziranog botulin toksina dovoljna je za ubijanje svih ljudi na svijetu!!! Dakako, ekstremno male koncentracije ovog spoja mogu poslužiti kao lijek za pomoć kod određenih patoloških spazama (grčeva) mišića - za simptomatsko liječenje blefarospazma, hemifacijalnih spazama kombiniranih s fokalnom distonijom, uključujući esencijalni blefarospazam ili poremećaje VII živca (n. facialis) kod bolesnika starosne dobi od 12 godina nadalje. Također, botulin toksin se primjenjuje za smanjenje simptoma spazmatske tortikoze (cervikalne distonije), kod deformiteta nogu (dinamički equinus) vidljiv kod djece s cerebralnom paralizom starosne dobi od 2 godine nadalje.
Botulintoksin se također, koristi i u kozmetičke svrhe - injektiranjem malene količine u facijalne mišiće (mišiće lica) postiže se prividno privremeno smanjenje bora. Stoga je tretman botulintoksinom u kozmetičke svrhe sastavni dio kozmetičkog tretmana većine starijih filmskih zvijezdi Hollywooda prije pojavljivanja u javnosti i medijima.
Registrirani u RH za 2006: Botox (ALLERGAN), Dysport (BEAUFOUR IPSEN)