LOKALNI ANTIREUMATSKI PRIPRAVCI

Na tržištu postoje brojni pripravci za lokalno ublažavanje bolova u zglobovima i mišićima. Neki od njih sadržavaju NSAR, ali brojnim pripravcima učinkovitost se temelji samo na lokalo-anestetskom djelovanju određenih tvari poput mentola, kamfora, kapsaicina i metil-salicilata, koji izazivaju osjet olakšanja boli. Dolaze u obliku gelova, krema i masti, a i u obliku ljekovitih flastera. Najpoznatije, tradicionalo sredstvo koje se koristi u te svrhe jest tzv. tigrova mast. Takvi pripravci vrlo često sadržavaju i prirodna eterična ulja poput eteričnih ulja eukaliptusa, klinčića, lavande, bora, terpentinsko ulje i dr.
Većina NSAR mogu se apsorbirati kroz kožu i na taj način aplicirati direktno na mjesto upale. To su obično zglobovi, kralježnica ili pojedine mišićne skupine. Praktički svi NSAR lijekovi mogu se primjeniti u lokalnom obliku, ali najčešće se primjenjuju ibuprofen, diklofenak i piroksikam.
Najbolja metoda za liječenje tj. ublažavanje simptoma upala i reumatskih simptoma jest slijedeći: neophodno je jedan NSAR, recimo ibuprofen, primjeniti oralno, recimo, u obliku tableta. U isto vrijeme na oboljelo mjesto primjenjuje se lokalni pripravak koji također sadržava NSAR u obliku kreme, gela ili gel-masti (primjerice, diklofenak.) Često se u takve pripravke stavljaju neke vrste blakgih lokalnih anestetika, poput mentola, kamfora i sl. koji djeluju trenutačno i privremeno, dajući pacijentu momentalno olakšanje, dok NSAR počinju tek naknadno djelovati.
Lokalni pripravci NSAR-a jesu obično gelovi, kreme ili gel-masti, tj bitno je da se takvi pripravci vrlo brzo i lako upijaju kroz kožu. Najbolji oblik za takve pripravke jest gel na bazi poliakrilata (karbomera).

Registar lijekova za 2006

M02A      Lokalni pripravci protiv boli u zglobovima i mišićima
M02AA    Nesteroidni protuupalni pripravci
               diklofenak – Voltaren gel, Naklofen gel
               ketoprofen – Ketonal krema
               piroksikam – Luboreta
               ibuprofen – Diverin gel
               ibuprofen + levomentol – Deep Relief
M02AC    Pripravci s derivatima salicilne kiseline
               metil-salicilat, mentol, eterična ulja – Deep Heat Rub krema
               metil-salicilat, etil-salicilat, metil-nikotinat – Deep Heat sprej

Mentol
Mentol je prirodni izoprenoidni fenol. Potječe iz eteričnog ulja metvice (najviše ga ima u eteričnom ulju japanske metvice, ali i u svim biljkama iz porodice Mentha) gdje predstavlja najzastupljeniji sastojak. Ipak, danas se mentol dobiva industrijskom sintezom iz petrokemijskih sirovina. Mentol ima antiseptički učinak pa se stoga koristi i u pripravcima za liječenje bolesti grla i nosa, ali najveće količine mentola u svijetu se troše u prehrambenoj industriji za izradu "mint" bombona.
Za olakšavanje bolova u mišićima i zglobovima mentol se primjenjuje u obliku tekućina, krema, masti i gelova koji se utrljavaju tj. umasiravaju u bolno mjesto. Tekućine, kreme i masti kao oblik za primjenu mentola se danas uglavnom napuštaju, a njihovo mjesto zauzimaju poliakrilatni (karbomerni) gelovi s 2-3% mentola. Mentol ima svojstvo isparavanja sa površine i također djeluje lagano anestezirajuće na bolno mjesto. Utječe i na receptore za osjećaj temperature pa stoga mentol na noži daje osjećaj hlađenja. Time se ublažavaju simptomi kao što je otok, bol i pregrijanost upaljenog mjesta. Također, on može pomoći ublažavanju svrbeža kože. Zbog intenzivnog osjećaja hlađenja takvi gelovi obično dobivaju ime koje asocira na hladnoću - "Polar ice", "Polarni led", "Cold gel" i dr. Osim toga, mentol se kombinira s NSAR poput ibuprofena, pa se tako dobivaju mripravci koji djeluju odmah nakon primjene (zbog mentola), ali i kasnije kada do izražaja dolazi učinak NSAR.
Mentol može djelovati opuštajuće na glatko mišićje probavnog trakta. Taj učinak mentola je odavno poznat, pa se čaj od metvice (Mentha sp.) od pamtivjeka koristi za olakšanje grčeva u želucu.

Kamfor
Kamfor je prirodni, izoprenoidni, biciklički spoj izoliran iz biljaka Cinnamonum camphora i Dryobalanops camphora. Od davnina je poznat stanovnicima jugoistočne Azije, koji su ga izdvajali tih biljaka koje prirodno rastu u jugositočnoj Aziji, pogotovo u Indoneziji na otoku Borneu. Zapadnjaci su za kamfor čuli preko Marka Pola, koji je opisao njegovu medicinsku uporabu. Iako se i danas dobiva iz biljnih izvora, danas se kamfor uglavnom proizvodi sintetičkim putem iz terpentinskog ulja. Osim u medicinske svrhe, kamfor se koristi u proizvodnji plastičnih masa, kao repelent, u balzamiranju i u pirotehnici.
Na izgled kamfor je bijeli kristalinični prah, ali ima vrlo jak prodirući, jedak miris. Kamfor se u medicinske svrhe koristi za lokalno olakšavanje bolova u mišićima i zglobovima. Lako se apsorbira kroz kožu i poput mentola, djeluje na termoreceptore i daje osjećaj hlađenja, a zbog svojeg lagano anestetskog djelovanja na živčane završetke za bol djeluje lokalno anestetski. Međutim, za razliku od mentola, kamfor je otrovan ukoliko se proguta - može izazvati simptome epilesije, mentalne poteškoće, iritabilnost, i neuromuskularnu hiperaktivnost.
Dolazi u brojnim pripravcima za olakšavanje reumatskih bolova i bolova nakon ozljeda. Kao i u slučaju mentola, ti pripravci dolaze u obliku gela, krema ili masti. U takvim pripravcima se često se kombinira s mentolom. Najpoznatiji oblik kamfora za umasiravanje u bolna mjesta jest tradicionalni istočnjački balzam "Tigrova mast". Ona se sastoji od 20% mentola, 32% kamfora, 20% pčelinjeg voska, 4% vazelina, 8% eteričnog ulja klinčića, 8% eteričnog ulja kajaputa i 8% eteričnog ulja cimeta.

Kapsaicin
Kapsaicin je prirodni alkaloid iz ljute paprike, biljke koja se naveliko koristi kao začin. Upravo je kapsaicin tvar zbog kojeg parika ima karakterističan ljuti okus. Razne vrste paprika i feferona sadržavaju različite količine kapsaicina, a najviše kapsaicina sadržava Habanero, malena paprika koja raste na poluotoku Yukatanu u Meksiku. Ona sadržava nekoliko stotina puta više kapsaicina nego kod nas standardna mađarska paprika.
Paprike ne sadržavaju samo kapsaicin nego cijeli niz srodnih spojeva koji se jednim imenom nazivaju kapsaicinoidi. Najznačajniji su kapsaicin i dihidrokapsaicin te manje intenzivni kapsaicinoidi nordihidrokapsaicin, homodihidrokapsaicin i homokapsaicin.
Čist kapsaicin jest bezbojna, kristalinična voštana tvar bez mirisa. Ne otapa se u vodi, ali se lako otapa u alkoholu i uljima. Kapsaicin primjenjen na kožu izaziva osjećaj žarenja i hiperemiju (pojačanu cirkulaciju u tretiranom području) što pomaže u ublažavanju reumatske boli. Mehanizam djelovanja bazira se na vezanju kapsaicina za receptore na senzoričkim neuronima u koži, tzv. vaniloidni receptor tipa 1. (VR-1). To su ionski kanali koji se aktiviraju pri visokoj temperaturi ili kemijskim ili fizikalnim podražajima. Vezanjem kapsaicina na receptor VR-1 dolazi do izazivanja živčanog signala koji se u mozgu interpertira kao žarenje i osjećaj pečenja, isti osjećaj koji izaziva, primjerice, vrela voda. Isti mehanizma na djelu je kada konzumiramo ljutu hranu - ljuto nije okus, nego osjećaj povišene temperature u ustima. Vjeruje se da takav učinak u konačnici izaziva lučenje endorfina, unutarnjih analgetskih tvari koji ublažavaju bol. Čak štoviše, konzumacija velike količine jako ljute hrane može potaći izuzetno visoku produkciju endorfina što čak dovodi do euforije. Ali, nedavno je pokazano kako kapsaicin vjerojatno ima i protuupalni učinak. Stoga postoje indicije da sam kapsaicin djeluje poput NSAR - protuupanih lijekova. Koristi se kao djelotvoran lokalni antireumatik u lokalnim pripravcima u obliku tinktura, krema, masti i gelova koji se utrljavaju u kožu ili u obliku flastera koji se priljepe na bolno mjesto.

Metil salicilat
Metil salicilat je metilni estar salicilne kiseline. Sastojak je ulja zimzelena (Gaultheria Wintergreen). Intenzivnog je mirisa, a primjenjen na kožu izaziva (hiperemiju (pojačan dotok krvi u kožu). Upravo zbog visokog sadržaja metil salicilata ulje zimzelena tradicionalno se koristi za tretiranje tj. umasiravanje na bolna mjesta mišića i zglobova. Mehanizma djelovanja istovjetan je mehanizmu djelovanja kapsaicina - metil salisilat je iritans. Danas se metil-salicilat nalazi kao jedan od sastojaka gelova i spreyeva za masiranje i utrljavanje na bolna mjesta u slučajevima reumatoidnih bolesti i bolova kod lakših ozljeda.
S obzirom da je derivat salicilne kiseline, on može djelovati poput salicilatnih analgoantipiretika, tj. istim mehanizmom poput NSAR košiti upalne procese u tkivima. S obzirom da je prejaki iritans (podražajno sredstvo) ne koristi se oralno (u obliku tableta ili kapsula), nego isključivo u obliku krema, gelova i sprayeva. Unatoč salicilnoj strukturi koja je slična strukturi poznatog anagetika acetilsalicilne kiseline smatra se da je njegovo glavno djelovanje iritacija i hiperemija kože iznad bolnog mjesta što, kao i kod kapsaicina, izaziva osjećaj pečenja, a nakon toga i olakšanje bolova.
Pripravke na bazi metil salicilata treba držati podalje od djece, jer njegov intenzivni miris privlači djecu. Ukoliko dijete proguta takav pripravak potrebno je hitno liječenje.
Registrirani u RH za 2006: Deep Heat Rub krema (MENTOLATUM), Deep Heat sprej (MENTOLATUM)