MAKROLIDI

Makrolidi su antibiotici koji sadržavaju laktonski prsten a 11 do 19 ugljikovih atoma i glikozidno vezane posebne šećere. Prvi predstavnik ove skupine bio je eritromicin koji je dobiven 1952 godine. Od novijih makrolida najznačaniji su azitromicin, klaritromicin i telitromicin.
Mehanizam djelovanja marolida jest kočenje sinteze proteina u bakterijama vezanjem na bakterijsku 50S podjedinicu ribozoma. Time je zakočena sinteza proteina u bakterija što u konačnici uzrokuje njihovu smrt.

Registar lijekova u RH, 2006:

J01FA    Makrolidi
              azitromicin - Sumamed
              eritromicin - Eritromicin
              klaritromicin - Clarexid, Fromilid, Lekoklar, Makcin
              telitromicin - Ketek

Eritromicin
Dobiva se mikrobiološkom metodom ekstrakcijom kulture gljivice Streptomyces erythreus. Djeluje na brojne G+ patogene bakerije kao što su pneumokoke, streptokoke, korinebakterije i listerije. Taklođer djeluje i na neke G- bakterije kao što su Neisseria, Haemophillus influenzae, i dr. Također djeluju na mikoplazme, klamidije, legionelu i neke druge bakterije.

Koristi se kod slijedećih infekcija:
infekcija dišnog sustava;
infekcija kože i potkožnog tkiva
konjunktivitisa u novorođenčadi i pneumonije u male djece
nekompliciranih urogenitalnih infekcija
pertusisa, listerioze, legionarske bolesti, teškog oblika akni, difterije, šarlaha, trahoma, primarnog sifilisa i sl.
Registrirani u RH za 2006: Eritromicin (BELUPO)

Azitromicin
Azitromicin je za nas iznimno značajan antibiotik, jer je to jedini izvorno hrvatski antibiotik i lijek. Sintetizirali su ga stručnjaci farmaceutske kompanije PLIVA i to davne 1981. godine pod vodstvom Gabrijele Kobrehel. Iako je patentiran još tada na tržiste je izašao tek krajem osamdesetih. Naime, u to vrijeme Pliva nije bila dovoljno jaka kompanija da dovrši sva potrebna klinička ispitivanja (iznimno skupa i dugotrajna), a koja su bila neophoda da bi ga priznao Američki Ured za hranu i lijekove (FDA). Pliva je tada pronašla stranog partnera (Pfizer) koji je uložio kapital, istraživanja su bila dovršena i azitromicin je krajem osamdesetih izašao na tržište, ali tako da su Pliva i Pfizer podijelili su tržište svijeta pri čemu je Pfizeru pripala SAD, zapadna Europa, Australija i Novi Zeland, Japan i još neke zemlje koje su najveći potrošači lijekova i najbolja tržišta (tamo je poznat pod nazivom Zithromax) dok je Plivi pripao tek tadašnji Istočni blok, zemlje Azije, Afrike i Latinske Amerike. Međutim, tvornica čistog azitromicina nalazi se samo i isključivo u Hrvatskoj u Savskom Marofu kraj Zagreba. Ta tvornica jest jedna od najmodernijih tvornica farmaceutski aktivne tvari u svijetu. Azitromicin se proizvodi iz eritromicina, kemijskom transformacijom makrolidnog prstena - uvođenjem dušika!.
Što azitromicin čini posebnim u odnosu na druge makrolide? Iako ima isti mehanizam djelovanja i vrlo, vrlo sličan spektar djelovanja, azitromicin ima svojstvo da se u krvotoku koncentrira u leukocitima. Kada nastane nekakva upala izazvana infekcijom bakterijama leukociti kreći prema mjestu upale radi saniranja iste. S njima kreće i azitromicin koji se nalazi u leukocitima. Na taj način leukociti specifično odnose i koncentriraju azitromicin točno tamo gdje je najpotrebniji: na mjestu infekcije. Zbog te osobine primjenjuje se samo jednom dnevno, a terapija traje samo 3 dana.
Koristi se za slične indikacije kao i eritromicin, ali prije svega za infekcije gornjih i donjih dišnih putova koje su zapravo najčešće infekcije koje se javljaju u ljudskoj populaciji.
Registrirani u RH za 2006: Sumamed (PLIVA)

Klaritromicin
Razlika između klaritromicina i eritromicina je doista minimalna. Naime, razlika je samo i jednoj metiliranoj hidroksilnoj skupini (na slici je označena strelicom). To je školski primjer kako malena kemijska modifikacija nekog lijeka može umnogome poboljšati svojstva tog lijeka. Primjerice, za razliku od eritromicina klaritromicin je stabilan na želučanu kiselinu, brže se resorbira iz probavnog sustava, djelotvorniji je. Klaritromicin je protiv streptokoka i stafilokoka aktivniji od eritromicina. Koristi se za liječenje uglavnom istih ili sličnih infekcija kao i eritromicin i azitromicin. Važno za napomenuti je da se klaritromicin (uz amoksicilin i omeprazol) koristi u trojnoj terapiji eradikacije (iskorjenjenja) bakterije Helicobater pylori iz želuca gdje uzrokuje čir na želucu.
Registrirani u RH za 2006: Makcin (BELUPO), Fromilid (KRKA), Clarexid (PLIVA), Lekoklar (LEK)