BETA-LAKTAMSKI ANTIBIOTICI

Osnova ß-laktama je ß-laktamski prsten po kojemu su dobili ime . Djelovanje mu se zasniva na blokiranju specifičnog enzima koji je odgovoran za sintezu peptidoglikanskog zida bakterija. Dijelimo ih na peniciline, cefalosporine, monobaktame i karbapeneme, a u posljednje vrijeme su se pojavili i karbacefemi.

Mehanizam djelovanja ß-laktama
Mehanizam djelovanja zasniva se na blokiranju sinteze peptidoglikana koji su ključni sastavni dio stanične stijenke bakterija. Peptidoglikani su paralelni lanci, poprečno povezani peptidnim vezama i završavaju glikanskim dijelom. ß-laktami djeluju na enzim alaniltranspeptidazu koja katalizira poprečno povezivanje peptidoglikana stanične stijenke bakterija. Vezivanje se odnosi na terminalni glicin koji se veže s alaninom. Dolazi do lize bakterije, promjene oblika i usporavanja rasta.

Rezistencija
Iako su penicilini još i dan danas iznimno učinkoviti protiv većine patogenih bakterija treba istaći da se na njih lako razvija rezistencija. Naime, mnogi sojevi bakterija su razvili enzim beta-laktamazu koja oblaže stijeku bakterije i razgrađuje peniciline ili cefalosporine.

Alergije
Preosjetljivost ili alergijske reakcije na peniciline i cefalosporine su vrlo česte u populaciji i vrlo, vrlo opasne! Naime, kada neka osoba primi penicilin ili cefalosporin može doći do raspada primjerice, penicilina na penicilamin i peniciloičnu kiselinu koja uzrokuje primarnu senzibilizaciju imunološkog sustava na peniclina. Nakon toga dovoljna je samo jedna molegula penicilina da dođe do jakog anafilaktičkog šoka koji može u kratkom roku uzrokovati smrt osobe senzibilizirane na penicilin!