CEFALOSPORINI I DRUGI BETA LAKTAMSKI
ANTIBIOTICI

Cefalosporini su beta-laktamski antibiotici slični penicilinu. Dobiveni su iz filtrata kulture aktinomiceta (Cephalosporinum acremonium).
Osnovna struktura cefalosporina je 7-aminocefalosporanska kiselina (7-ACA) koja se sastoji od ß-laktamskog prstena i dihidrotiazinskog prstena. Prvi cefalosporin je bio cefalosporin C kojeg stvara Cephalosporium acremonium, a otkriven je 1948. Dosada ih je sintetizirano oko 7000, dok ih je u upotrebi 70. Oni su najmanje toksični antibiotici. Nestabilni su u kiselinama, lužinama i u prisutnosti ß-laktamaza (cefalosporinaza). Dobijaju se sintetski ili polusintetski od cefalosporina C. Izmjenom R₁ i R₂ radikala dobivamo veliki broj cefalosporinskih antibiotika raznih svojstava i raznih osjetljivosti na određene vrste i sojeve bekterija.
Svi cefalosporini su baktericidni. Djeluju na G+ streptokoke i stafilokoke. Djelovanje na G- bakterije je različito i ovisi o strukturi. Na pseudomonas djeluju dva cefalosporina i to ceftazidin i cefoperazin. Kao i penicilini mogu izazvati teške reakcije preosjetljivosti (po život opasan anafilaktički šok).
Treba istaći da se cefalosporini (uz peniciline) ubrajaju u najmanje škodljive antibiotike!

Registar lijekova u RH, 2006:

J01D       Drugi beta-laktamski antibiotici
J01DB    Cefalosporini I. generacije
              cefadroksil - Duracef
              cefaleksin - Cefaleksin, Cefalin, Ceporex, Oracef
              cefadroksil - Kefzol
J01DC    Cefalosporini II. generacije
              cefuroksim - Ketocef inj. Novuroxim
              cefuroksimaketil - Novocef, Novuroxim, Zinnat (or.)
              cefprozil - Cefzil
J01DD    Cefalosporini III. generacije
              cefiksim - Cefixim
              cefotaksim - Cefotaksim
              ceftazidim - Mirocef, Tenicef
              ceftibuten - Cedax
              ceftriakson - Lendacin, Lidacef, Rocephin
              cefoperazon - Cefobid
J01DE    Cefalosporini IV. generacije
              cefepim - Maxipime
J01DH    Karbapenemi
              imipenem + cilastatin - Tienam
              meropenem - Meronem
              ertapenem - Invanz

Cefaleksin
Cefaleksin je cefalosporinski antibiotik širokog spektra i baktericidnog djelovanja. Po strukturi je analog penicilinskom antibiotiku ampicilinu jer sadržava aminobenzilnu kiselinu na dušiku. Djeluje na G-pozitivne i G-negativne uzročnike kao streptokoke, stafilokoke, pneumokoke, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoe, Neisseria meningitidis i dr. Ne djeluje na G-negativne uzročnike koji produciraju -laktamaze.
Koristi se za liječenje slijedećih infekcija:
Infekcije dišnih puteva (faringitis, tonzilitis);
Infekcije srednjeg uha;
Infekcije kože i mekih tkiva;
Infekcije koštanog tkiva;
Infekcije genitourinarnog sustava.
Registrirani u RH za 2006: Cefaleksin (BELUPO); Ceporex (PLIVA); Oracef (KRKA), Cefalin (PLIVA KRAKOW)

Cefuroksim
Cefuroksim zbog osjetljivosti prema želučanoj kiselini dolazi samo u obliku injekcijskih otopina. Cefuroksim djeluje na većinu gram-pozitivnih aerobnih bakterija dok su samo neke Gram-negativne aerobne bakterije osjetljive na cefuroksim.
Koristi se u liječenju:
infekcija dišnog i genitourinarnog sustava uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na cefuroksim, kad je potrebna parenteralna primjena.
infekcija kože i mekih tkiva, sepse i meningitisa
gonoreje
infekcija kostiju i zglobova uzrokovanim Staphylococcus aureusom.
Registrirani u RH za 2006: Ketocef injekcije (PLIVA), Novuroxim (PLIVA KRAKOW)

Cefuroksimaksetil
Cefuroksimaksetil jest posebna vrsta aktivne tvari koje nazivamo prolijek. To je zapravo esterificirani oblik cefuroksima gdje je kiselinska skupina zaštićena velikom aksetilnom skupinom i stoga se cefuroksimaksetil (za razliku od čistog cefuroksima) može koristiti i u obliku oralnih pripravaka. Spektar i mehanizam djelovanja je isti kao i kod cefuroksima.
Registrirani u RH za 2006: Novocef (PLIVA); Zinnat (GLAXOSMITHKLINE), Novuroxim (PLIVA KRAKOW)