ESTROGENI

Razlikujemo dvije skupine hormona koje kontroliraju ženski spolni život: estrogeni i progestageni. Ženski spolni hormoni (iako se stvaraju i kod muškarca) osnova su spolne funkcije žene. Uvjetuju rast i razvoj spolnih organa, sekundarnih spolnih osobina, reprodukciju, oblikovanje koštanog sustava i složenog ponašanja (djelovanjem na mozak). Spolni hormoni se pretežno luče u jajnicima. Granuloza stanice folikula jajnika luče estogene pod utjecaje luteinizirajućeg hormina hipofize (LH). Nakon ovulacije folikul se puni krvlju (corpus rubrum), i s okolnim stanicama čini žuto tijelo (corpus luteum) koje traje do sljedeće menstruacije, ili, u slučaju trudnoće, luči estrogene i progesteron, zadnji zajedno s posteljicom. Estrogeni i gestageni spadaju u skupinu steroidnih hormona što znači da nastaju iz kolesterola i djeluju preko unutarstaničnih receptora.
Izlučivanje estrogena i progestagena je pod kontolom gonadotropina koje stvara hipofiza, regulacijom iz hipotalamusa (GnRH, hormon koji oslobađa gonadotropine).
Gonadotropini se luče u hipofizi (FSH i LH) i u posteljici (HCG). Sekreciju LH i FSH regulira GnRH koji se stvara u hipotalamusu, a po građi je dekapeptid. Sva tri gonadotropina su glikoproteini s istovjetnim a lancem i različitim b lancem. FSH je hormon koji stimulira folikule jajnika i lučenje estradiola. LH, luteinizirajući hormon, stimulira intersticijske stanice jajnika i lučenje prosterona u žutom tijelu, a sličan je tireotropinu kemijski i fizikalno. HCG, humani korionski gonadotropin, kemijski i funkcionalno je sličan LH-u, a stvara ga posteljica. U hipotalamusu se stvara i PIH, prolaktin inhibirajući hormon. To je dopamin, a koči lučenje prolaktina.

Estrogen
Estrogeni su tri hormona: estradiol (koji je naznačajniji i najaktivniji), estron i estriol. Estrogeni djeluju preku receptora u maternici, rodnici i dojki, hipotalamusu i hipofizi, te, manje u u jetri, bubrezima , janicima srcu i dr. potiču stvaranje progesteronskih receptora. Tijekom puberteta uvjetuju razvoj spolnih organa i sekundarnih spolnih oznaka. Tijekom reproduktivnog razdoblja utječu na proliferaciju endometrija s promjenama na vratu maternice i rodnici. Imaju djelomično i mineralokortikoidi učinak (steroidi) te u drugoj fazi menstruacijskog ciklusa uzrokuju retenciju soli i vode. Pozitivno djeluju na koštanu masu sprečavanjem apsorpcije, a manjim dijelom i poticanjem izgradnje kosti. Smanjuju rizik od ateroskletroze, a u većim dozama, djelovanjem na hipofizu, sprečavaju ovulaciju kod žena, a kod muškarca s povećanim koncentracijama uzrokuju zastoj spermatogeneze i atrofiju testisa.
Upotrebljavaju se kod primarnog hipogonadizma (supstitucijska terapija), kao hormonska kontracepcija, nadomjesna terapija u menopauzi, atrofičnog vaginitisa u seniju i kod karcinoma prostate. Zbog topivosti u lipidima mogu se primjenjivati per os, intramuskularno, transdermalno ili vaginalno.
Zanimljivo je da je estradiol jedan od lijekova koji se mogu koristiti u transdermalnim oblicima. To su flasteri koji se lijepe na mekane dijelove kože (npr. podlaktica), sadržavaju aktivnu tvar koju lagano ispustaju tijekom dužeg vremena pa nije potrebno često uzimanje oralnih pripravaka.
Nuspojave su hiperplazija endometrija (i karcinom), mučnina, povraćanje, edemi, napetost dojki, poremećaj jetrenih funkcija. U trudnoći se ne smiju uzimati jer uzrokuju malformacije fetusa, a nije isključeno, i povišeni rizik nastanka karcinoma kasnije u žena.
Osim prirodnih estrogena danas su sintetizirani brojni sintetski spojevi koji imaju estrogeno djelovanje. Za njih je tipično da imaju estrogene efekte u daleko manjoj količini nego pravi estradiol (za takve lijekove kažemo da su potentniji). To su etinilestradiol, mestranol i kvinestrol (sa strukturom CPHF-a) te dietilstilbestrol koji nema CPHF strukturu.
Registrirani u RH za 2006: Estrofem (NOVO NORDISK), Linoladiol (dr. WOLFF), Estraderm TTS (NOVARTIS), Vagifem (NOVO NORDISK)