 |
ANTACIDI
Antacidi (riječ dolazi od kombinacije riječi "anti" (protiv) i "acida" (kiselina)) su bazični anorganski spojevi koji neutraliziraju klorovodičnu kiselinu u želučanom soku. Koriste se za prevenciju i olakšanje boli kod gastritisa, peptičkog čira, dispepsije i GERB-a. Antacidi ne smanjuju količinu izlučene HCl već samo neutraliziraju izlučenu (povećanu) količinu HCl i porast pH može uzrokovati još jače lučenje HCl i pepsina. Ali ovo je tek rijetka pojava i to nakon velikih doza kalcijeva karbonata.
Obično se uzimaju između jela ili prije spavanja kad se obično očekuje pojava boli u želucu (po potrebi).
Kao antacidi koriste se magnezijeve, natrijeve, kalcijeve i aluminijeve soli karbonata, silikata ili hidroksidi. Dakle, u pitanju su kombinacije tih aniona i kationa.
Ponekad su u pitanju jednostavne soli (ne kombinacije) kao što je NaHCO3 i CaCO3, međutim kombinacijom soli postiže se bolji učinak uz manje nuspojava. Primjerice, aluminijeve soli izazivaju opstipaciju (zatvor stolice) dok magnezijeve soli djeluju laksativno (suprotno aluminijevim solima). Jasno je da će kombinacija magnezijevih i aluminijevih soli imati manje nuspojava nego pojedinačno. Druga prednost kombinacija soli je u tome da se sporo djelujuće aluminijeve soli kombiniraju s brzo djelujućim magnezijevim solima pa se time dobiva pripravak brzog nastupa i dugog djelovanja.
Kod alumosilikatnih spojeva ima još jedna važna karakteristika: stvara se gelasta masa bazičn og karaktera koja oblaže unutrašnjost želuca i učinkovito štiti od prevelike kiselosti. Kod takvih gelova je u mehanizam zaštite želučane sluznice, osim kemijske neutralizacije, uključen i fenomen apsorpcije vodikovih iona u gelastu strukturu što dodatno smanjuje pH na samoj površini želučane stjenke.
Kod nekih pripravaka antacidi se kombiniraju s simetikonom ili alginatima što uzrokuje stvaranje pjenastih gelova koji apsorbiraju višak plinova i sprječavaju vraćanje želučanog sadržaja u jednjak (kod GERB-a)
Kalcijev karbonat i natrijev hidrogen karbonat su antacidi brzog učinka, ali se mogu samo kratko koristiti, jer mogu izazvati opstipacije pa čak i pojačano lučenje želučane HCl, a također i pojavu alkaloze u organizmu. Natrijev hidrogenkarbonat sadržava natrij što predstavlja problem kod osoba koje ne smiju unositi puno natrija - tlakaši, oboljeli od ciroze, bubrežni bolesnici.
Svi antacidi stupaju u interakciju s velikim brojem lijekova bilo zbog stvaranja netopivih soli bilo zbog promjena pH želuca. Stoga bi dodatne lijekove trebalo uzimati 2-3 sata prije ili nakon uzimanja antacida.
Registar lijekova u RH, 2006:
A02A Antacidi
A02AB Pripravci sa spojevima aluminija
AlNa-dihidroksikarbonat – Kompensan
A02AD Kombinirani pripravci sa spojevima Al, Ca, Mg
Al-hidroksid-Mg-karbonat + Mg-hidroksid – Gastal
hidrotalcit – Rupurut, Rutacid
Aluminijev natrijev dihidroksikarbonat
Aluminijev natrijev dihidroksikarbonat antacidno je sredstvo koje neutralizira kiselinu u želucu, ima i zaštitno djelovanje na mukoznu stjenku želuca te sprečava stvaranje lezija i erozije izazvanih nadražujućim sredstvima. Antacidno djelovanje nastupa vrlo brzo nakon primjene i traje 2-3 sata. Dugotrajnom primjenom može doći do pojave konstipacije i hipofosfatinemije radi stvaranja netopljivog kompleksa fosfata i aluminija, uz pojavu gubitka tjelesne težine, gubitka apetita
Registrirani u RH za 2006: Kompensan (ALKALOID)
Aluminijev hidroksid + magnezijev karbonat + magnezijev hidroksid (Magaldrat)
Magaldrat je puferski antacid koji uklanja hiperaciditet i želučane tegobe koje su njime izazvane. Dobiva se laganim isušivanjem gela nastalog kombinacijom ovih anorganskih spojeva. Optimalno antacidno djelovanje (stupanj želučane kiselosti, brzina nastupa djelovanja i trajanje učinka) postiže se optimalnim omjerom količina dvaju djelatnih sastojaka. Aluminij hidroksid magnezij karbonat gel djeluje kao antacidni pufer koji povećanu kiselost želučanog soka smanjuje do fizioloških vrijednosti (pH 3-5) omogućujući normalan proces probave bez naknadne hipersekrecije.
Magnezij hidroksid, osim izražene, brze i dugotrajne neutralizacije, djeluje i blago laksativno te se u kombinaciji s aluminij hidroksidom pojačava antacidni učinak uklanjajući opstipirajuće djelovanje aluminija.
Antacidno djelovanje nastupa odmah nakon uporabe, a traje dva do tri sata. Tablete i suspenzija osim brze i dugotrajne neutralizacije kiseline, koče djelovanje pepsina i žučnih kiselina, koje su također odgovorne za želučane tegobe.
U bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom nema sustavnih učinaka, jer se iz probavnog sustava apsorbira samo neznatna količina koja se brzo izluči.
Registrirani u RH za 2006: Gastal, tablete i suspenzija (PLIVA)
Hidrotalcit
Hidrotalcit je antacid i antiulkusni terapeutik. Odgovara prirodnom hidrotalcitu i zbog svoje mrežno-slojevite strukture novi je tip u nizu antacida. Djeluje jednako dobro kod svakodnevnih povremenih želučanih tegoba te kod prekomjernog izlučivanja želučane kiseline i njezinih posljedica za koje liječnik smatra da je potrebna dugotrajna primjena. Suspenzija djeluje vrlo brzo zbog svog oblika i osigurava trajno zaštitno djelovanje na sluznicu. Neutralizacija želučane kiseline odvija se stupnjevito i ovisno o količini želučane kiseline. Nakon uzimanja hidrotalcita razina pH u želucu u nekoliko se sekundi povisi na terapijski optimalno područje pH 3-5 i ostane takva od 75 do 90 minuta. Dugotrajno djelovanje posljedica je mrežno-slojevite strukture: iz netopive monosupstancije u prisutnosti kiseline istodobno se oslobađaju ioni aluminija i magnezija, koji kiselinu neutraliziraju. Reakcija se zaustavi kad je neutralizirana sva suvišna kiselina. Preostali hidrotalcit ostaje kao "tiha rezerva" u želucu i aktivira se pri ponovnoj hiperacidnosti. Prednost hidrotalcita nije samo u brzini smanjivanja prekomjerne želučane kiseline već i naknadno kočenje djelovanja pepsina i žučnih kiselina, koji osim kiseline također mogu izazvati želučane tegobe. Hidrotalcit ne uzrokuje ponovno izlučivanje kiseline. Kod želučanih tegoba pomaže brzo i djeluje dugo.
Registrirani u RH za 2006: Rupurut (BAYER PHARMA), Rutacit (KRKA)
Bizmutovi spojevi
U prijašnjim vremenima kao važan lijek za liječenje poremećaja kiselosti želuca bili su spojevi bizmuta zbog njihovog antacidnog i adstringentnog djelovanja na želučanu sluznicu. Danas se koriste jako rijetko (samo kao magistralni pripravak).
U pitanju su netopivi bizmutovi spojevi poput bizmutovog citrata ili bizmutovog subkarbonata. Pošto su netopivi slabo se resorbiraju a u želucu stvaraju gel koji oblaže stjenku želuca i štiti od iritacija. Međutim, ukoliko terapija bizmutovim spojevima potraje za očekivati je apsorbiranje bizmuta u krvotok, njegovo nagomilavanje u organizmu i posljedično kronično trovanje bizmutom. Posljedice jesu otkazivanje bubrega te oštećenje jetre i mozga. Stoga su bizmutovi spojevi uglavnom napušteni.
|
 |
|
|
|
datum zadnje izmjene:
29.04.2006
|
|